спектиномицин группа антибиотиков какая

admin

Спектиномицин группа антибиотиков какая

Природный АМП, относящийся к аминоциклитолам, которые имеют структурное сходство с аминогликозидами. Обладает узким спектром антимикробной активности. Используется для лечения гонореи.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие, подавляя синтез белка рибосомами бактериальных клеток.

Спектр активности

Главное клиническое значение имеет действие спектиномицина на гонококки, в том числе на штаммы, резистентные к пенициллину. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм.

Фармакокинетика


Нежелательные реакции

Аллергические реакции: озноб, лихорадка, зуд или покраснение кожи.

ЖКТ: спастические боли в животе, тошнота, рвота.

Местные реакции: инфильтрат в месте инъекций.

Показания

Спектиномицин неэффективен при гонорейном фарингите, так как он не создает высоких концентраций в слюне.

Противопоказания

Аллергические реакции на спектиномицин.

Предупреждения

Беременность. Адекватные и строго контролируемые исследования у людей не проводилось. Однако спектиномицин рекомендуют для лечения гонококковых инфекций у беременных женщин с аллергией на пенициллины и цефалоспорины. В экспериментах на животных неблагоприятного влияния спектиномицина на плод не выявлено.

Кормление грудью. Информация о проникновении спектиномицина в грудное молоко отсутствует. Осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании, не зарегистрировано.

Педиатрия. Спектиномицин может использоваться для лечения гонококковых инфекций у детей с аллергией на пенициллины или цефалоспорины. Однако прилагаемый растворитель содержит бензиловый спирт, с применением которого связывают развитие смертельной асфиксии у детей первого года жизни, поэтому спектиномицин не следует использовать в этой возрастной группе.

Гериатрия. Информация о каких-либо особенностях эффекта спектиномицина у людей пожилого возраста отсутствует.

Информация для пациентов

С целью профилактики инфекции следует пользоваться презервативом. Для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение половых партнеров.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Соблюдать осторожность при появлении головокружения.

Источник

СПЕКТИНОМИЦИН (SPECTINOMYCIN) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Антибиотик трициклической структуры. Нарушает синтез белка в микробной клетке, связываясь с 30S субъединицей бактериальных рибосом.

Активен в отношении грамотрицательных бактерий, среди которых наиболее чувствительны Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Спектиномицин оказывает бактериостатическое действие, хотя на чувствительных гонококков в концентрациях, несколько больших, чем МПК, может действовать бактерицидно.

Не активен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.

Фармакокинетика

После в/м введения спектиномицин быстро абсорбируется При однократном введении в дозе 2 г C max (около 100 мкг/мл) достигается в течение 1 ч. Спектиномицин практически не связывается с белками плазмы. Биотрансформации не подвергается. 70-100 % дозы выводится в биологически активной форме с мочой в течение 24-48 ч. T 1/2 составляет 1,7-2 ч.

Показания активного вещества СПЕКТИНОМИЦИН

Урогенитальная гонорея у мужчин и женщин.

Режим дозирования

Вводят в/м (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и возраста пациента.

Побочное действие

При курсовом применении в отдельных случаях: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, мочевины в крови, снижение КК.

Со стороны ЦНС редко головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота.

Со стороны печени : очень редко гепатотоксичность, холестатическая желтуха.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания. При необходимости применения спектиномицина следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Спектиномицин эффективен в случае резистентности к другим антибиотикам.

У больных с нарушениями функции почек время выведения существенно увеличено. Примененять спектиномицин у данной категории пациентов следует в тех случаях, когда другое лечение неэффективно.

Спектиномицин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, так как его эффективность может быть снижена за счет снижения концентрации в сыворотке. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи антибиотиками в высоких дозах может маскировать инкубационный период сифилиса. Поэтому пациентов, которые получают терапию от гонореи, следует наблюдать в течение 4-6 недель. При подозрении на сифилис следует проводить серологическое тестирование в течение, по крайней мере, 4 мес.

Источник

Кирин

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2.0 г

в комплекте с растворителем 3.2 мл «Бактериостатическая вода для инъекций с бензиловым спиртом 9 мг/мл»

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – спектиномицина дигидрохлорида пентагидрат эквивалентно спектиномицину 2000.0 мг

Растворитель «Бактериостатическая вода для инъекций 3.2 мл с бензиловым спиртом 9мг/ мл»

одна ампула растворителя: спирт бензиловый 28.8 мг, вода для инъекций до

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты прочие.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь низкая, после в/м введения высокая.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (в том числе неустойчивые, продуцирующие пенициллиназу гонококки или резистентные виды с устойчивостью, опосредованной хромосомами). Оказывает бактериостатическое действие – нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицей рибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушая целостность клеточных мембран. Неактивен в отношении Chlamydia spp. и Treponema pallidum.

Показания к применению

— острый и хронический гонорейный уретрит и простатит у мужчин

— острый и хронический гонорейный цервицит и проктит у женщин

Способ применения и дозы

Для приготовления суспензии добавить 3-3,2 мл растворителя к содержимому флакона, хорошо взболтать. В 5 мл суспензии содержится 400мг\мл спектиномицина. Приготовленная суспензия должна быть использована немедленно. Для введения суспензии используется игла G-20.

Однократная доза 2 г Кирина (5мл приготовленной суспензии) внутримышечно. Доза может быть увеличена до 4г – однократно. При хронических вялотекущих формах гонореи Кирин может назначаться двухкратно, с интервалом в 24 часа.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

— болезненность в месте введения

— аллергические реакции (крапивница, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, анафилактический шок)

— снижение диуреза, повышение концентрации мочевины, уртикарий и олигоурии

— тошнота, рвота, спазмы в животе

— снижение гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к спектиномицину

— использование при лечении сифлиса

Лекарственные взаимодействия

Кирин снижает клиренс лития, что приводит к усилению терапевтического и токсического эффектов лития. Необходимо мониторировать концентрации лития в крови и корректировать его дозу.

Особые указания

Для предупреждения инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом; для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.

Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.

У больных со сниженной функцией почек время выведения существенно увеличивается.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Беременность и период лактации

Препарат первого ряда для лечения гонореи у беременных женщин

Во время лечения Кирином кормление грудью рекомендуется прекратить

Особенности влияния препарата на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При головокружении необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочных действий

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 г препарата (в пересчете на спектиномицин) помещают во флаконы из бесцветного стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 3.2 мл растворителя разливают в ампулы из темного стекла с меткой для вскрытия. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вкладывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида, запечатанную поли-этиленовой пленкой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

«LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A.», ИТАЛИЯ

Via Licinio, 11 – 22036 Erba (Como), Italy

(031) 64 41 82/(031) 61 10 04

Владелец регистрационного удостоверения

1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Cyprus.

Tel: 00 357 25 867600, Fax: 0035725560863

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство “Медокеми Лтд” в Республике Казахстан

г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

Источник

Спектиномицин

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа спектиномицина в мясе и других тканях животных и в меде методом ИФА, а также чистую субстанцию спектиномицина сульфата и его смеси с другими аминогликозидами для обеспечения прослеживаемости выполнения анализов по ГОСТ 32798-2014 и МУК № 759/5.3.

Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшет Spectinomycin (SPT) ELISA Kit
Стандарты антибактериальных веществ Чистые вещества и стандарты аминогликозидов для анализа в соответствии с ГОСТ 32798-2014

Спектиномицин – это природный аминогликозидный антибиотик, который вырабатывают бактерии Streptomyces spectabilis. В медицине его применяют внутримышечно для лечения гонококковых инфекций, однако этот антибиотик эффективен и против многих других грамотрицательных микроорганизмов. Спектиномицин входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. В ветеринарии его используют для лечения гастроэнтеритов, а также респираторных и других бактериальных заболеваний у телят, ягнят, козлят, свиней, птицы, собак и кошек. При этом спектиномицин вводят внутримышечно или орально. Этот антибиотик не назначают взрослым жвачным животным, а также лошадям, кроликам и курам-несушкам. В Российской Федерации на 2019 год зарегистрировано 11 ветеринарных препаратов, содержащих спектиномицин. Этот антибиотик применяют в чистом виде или в виде его солей: гидрохлорида или сульфата спектиномицина.

Как и у других аминогликозидов, механизм действия спектиномицина обусловлен его способностью связываться с 30S субъединицей рибосом. В результате бактерии теряют способность производить белки и погибают. В низких концентрациях спектиномицин проявляет бактериостатический эффект, в высоких – бактерицидный. Он эффективен против бактерий, устойчивых к пенициллину и другим бета-лактамам, поскольку у микроорганизмов не возникает перекрестной резистентности к этим веществам.

При внутримышечном введении спектиномицин быстро и хорошо всасывается в кровь и распределяется в организме. Значительные концентрации этого антибиотика создаются в печени и почках. Спектиномицин не метаболизируется и выводится в неизменном виде почками. Его время полувыведения у человека составляет 1-3 часа. При почечной недостаточности оно увеличивается в 10 раз. У животных спектиномицин способен проникать в молоко и яйцо, поэтому его не применяют для лечения дойных животных и кур-несушек. При пероральном поступлении в организм спектиномицин плохо всасывается и действует в основном местно. Исключением являются жвачные животные, особенности пищеварения которых обуславливают высокую степень усвоения различных веществ, в том числе, спектиномицина. Поэтому его формы для перорального применения не назначают взрослым жвачным животным.

Для крыс ЛД50 спектиномицина при пероральном поступлении превышала 5000 мг/кг массы тела, для собак – 1000 мг/кг массы тела. У мышей при тех же условиях не наблюдали никаких признаков острого отравления при дозировке спектиномицина до 20000 мг/кг массы тела. При внутривенном введении ЛД50 этого антибиотика для мышей составляла 2000 мг/кг массы тела. При остром отравлении у животных отмечали тошноту, рвоту, общую слабость и снижение активности.

Побочные действия и признаки передозировки спектиномицина у человека изучены хорошо. К ним относятся головокружение, бессонница, тошнота, рвота, нарушения работы печени и почек, изменения состава крови, а также аллергические реакции – от кожных до анафилаксии. Этот антибиотик раздражает кожу и слизистые при контакте с ними. В целом спектиномицин считается малотоксичным антибиотиком, и он не вызывает аллергических реакций у людей, чувствительных к действию пенициллинов или цефалоспоринов. Кроме того, в исследованиях на животных он не демонстрировал эмбриотоксичности и тератогенного действия. Поэтому при необходимости его назначают во время беременности. Канцерогенное действие этого антибиотика не исследовали. Однако отсутствие мутагенных свойств указывает на низкую вероятность наличия канцерогенных.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС содержание в пищевом сырье и готовой продукции спектиномицина ограничено. Максимально допустимые уровни этого антибиотика указаны в ТР ТС 034/2013 «О безопасности мяса и мясной продукции». Согласно ему, в мясе всех видов животных может содержаться не более 0,3 мг/кг спектиномицина, в жире-сырце – 0,5 мг/кг, в говяжьей печени – не более 1 мг/кг, в овечьей печени – не более 2 мг/кг в почках – не более 5 мг/кг. Решение №28 Коллегии Евразийской Экономической Комиссии от 13 февраля 2018 года дополняет эти ограничения МДУ для коровьего и овечьего молока – 0,2 мг/кг. В Евросоюзе максимально допустимые уровни спектиномицина в пищевой продукции не утверждены законодательно. Однако Codex Alimentarius рекомендует следующие нормы: не более 0,5 мг/кг в говядине, свинине, баранине и мясе птицы, не более 2 мг/кг в печени и жире этих животных, а также в курином яйце, не более 5 мг/кг в почках и не более 0,2 мг/л в коровьем молоке.

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы Spectinomycin (SPT) ELISA Kit для анализа спектиномицина в мясе и других тканях животных и в меде. Они позволяют быстро проводить скрининг большого количества проб и не требуют дорогостоящего оборудования. СТАЙЛАБ также предлагает также предлагает сертифицированные стандартные растворы для обеспечения прослеживаемости измерений: чистую субстанцию спектиномицина сульфата и смеси спектиномицина с другими аминогликозидами для обеспечения прослеживаемости выполнения анализов по ГОСТ 32798-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания аминогликозидов с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором» и МУК № 759/5.3.

Источник

Спектиномицин

Фармакологическое действие

Спектиномицин — антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый грибами рода Streptomyces. Аминоциклическое соединение, сходное по структуре с канамицином и гентамицином, не является аминогликозидом и не обладает присущими им токсическими эффектами. Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (в том числе неустойчивые, продуцирующие пенициллиназу гонококки или резистентные виды с устойчивостью, опосредованной хромосомами). Бактериостатик: нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицей рибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушая целостность клеточных мембран. Неактивен в отношении Chlamydia spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь низкая, после внутримышечного введения высокая. Связь с белками плазмы незначительна. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 1 час после однократного внутримышечного введения в дозе 2 г и 2 часа — после введения в дозе 4 г; Cmax составляет 100 и 160 мкг/мл соответственно, повторные введения незначительно повышают концентрацию в плазме (препарат не кумулирует) при нормальной функции почек. Концентрируется в моче; в слюне определяется в незначительных концентрациях. Объём распределения (Vd) — 0,33 л/кг. Период полувыведения (T½) — 1–3 часа, полностью выводится через 48 часов (преимущественно почками — 75 % в неизменённом виде). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) T½ — 10–30 часов. Выводится в ходе гемодиализа на 50 %.

Показания

Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спектиномицину, период новорожденности.

Источник